项目简介
本课题旨在研究以5-氝基苯猷为原料,用季按盐催化合成西猷普兰的二醇中间体,解决两步格氏—锅化原工艺收率低、分离提纯困难等间题,并进—步缩合得到西猷普兰原料药。 计划先对克级工艺进行优化,然后放大到1公斤级的规模,通过优化获得成熟的工艺条件后继续放大到10公斤级的中试规模,进—步调整和完善,最终获取一条生产稳定,收率高,产品质量符合国际标准的小型中试工艺条件。本项目采用季按盐催化两步格氏—锅化反应的新体系,可大幅提高反应产率,并且在克级规模实验室研究中获得成功,产品收率与质量稳定,放大实验正在进行中。 该技术由中科院物构所独立研发并以唯—申请人申报专项,不存在技术转让和企业转化产权纠纷。