使用简单易得,成本低廉,环境污染小的试剂及溶剂来研究关键中间体(2S,3R)-3-氨基-2-经基-4-苯丁酸的创新工艺路线,合成路线由8步缩短为4步。 利用氨基和狻基的共有保护基来研究乌苯美司原料药创新工艺路线。 使工艺路线由12步反应降低为6步反应。 研究硝基苯乙烯与乙酵酸或乙醒酸乙酷的Baylis-Hillman反应及在合成消旋关键中间体3-氨基-2-轻基-4-苯丁酸中的应用。
申请者及其研究团队已经开展了乌苯美司的消旋体路线的前期研究工作,这条路线的关键难题已经得到较好的攻克,已能以约50%的总收率得到重要中间体2-经基-3-胺基-4-苯基丁酸的消旋体。