本发明一方面提供青蒿素及其衍生物在抑制血小板衍生生长因子受体A中的作用,本另一方面涉及青蒿素及其衍生物用于制备PDGFRα阳性肿瘤的药物的增敏及的用途。
由于PDGFR(特别是PDGFRα)存在于多种肿瘤中,它可能作为一个新的治疗靶点。已经发现,多种肿瘤的发生与PDGFR(特别是PDGFRα)的过度激活相关,如卵巢癌、肝癌、神经胶质瘤、前列腺癌等; 青蒿素药物靶向PDGFRα分子机制与临床上常见的PDGFRα抑制剂药物(如索拉菲尼、伊马替尼、舒尼替尼)作用机制不同,一方面可以抑制PDGFRα的激活,另外一方面可以促进野生型和突变型PDGFRα泛素化降解。因此,青蒿素类药物与常见的PDGFRα抑制剂药物联合用药,可以有效地提高其抗癌活性,降低和改善耐药。
u恶性肿瘤是我国城乡居民的头号杀手。目前针对肿瘤发生发展机制的靶标药物研发已成为主导方向,也是我国自主新药创制亟待解决的重大课题。本专利是解决我国在自主创新靶向性抗肿瘤药物匮乏的问题,使我国普通大众都能用得起优质高效的药物,将青蒿素及其衍生物研制成为拥有自主知识产权、获得国际公认的新型分子靶向性抗肿瘤药物,以用于临床肿瘤病人的靶向治疗和联合治疗,具有较高的创新性和临床价值。
u相关青蒿素靶向药物投入市场后不仅将产生巨大的经济效益,对加入世贸组织后我国医药产业面临的严峻挑战做出应有的贡献;而且可以大大减轻肿瘤患者的经济负担和改善生活质量,将为肿瘤病人、特别是对产生耐药性患者的治疗提供新的药物。