本发明公开了一类含有咪唑基团的四价铂配合物及其与天青蛋白突变体结合形成的蛋白质复合物及其制备方法。具体涉及天青蛋白和一类四价铂类配合物，所述的天青蛋白在其铜结合位点上有一个组氨酸被突变，所用的铂配合物含有一个咪唑基团，二者通过配位结合构建成为蛋白复合物。四价铂类配合物与天青蛋白突变体的结合方式为四价铂类配合物通过咪唑基团取代天青蛋白中被突变的组氨酸的咪唑基团与铜原子配位，将四价铂类配合物配位结合到天青蛋白突变体的铜原子中心上。肿瘤细胞生长抑制实验结果表明，含四价铂配合物的天青蛋白具有较好的肿瘤细胞生长抑制作用，具有作为抗肿瘤药物的应用前景。
