使用简单易得,成本低廉,环境污染小的试剂及溶剂来研究关键中间体( 2S,3R) -3一氨基一2一羟基一4一苯丁酸的创新工艺路线 , 合成路线由8步缩短为4步 。 利用氢基和裝基的共有保护基来研究鸟苯美司原料药创新工艺路线。 使工艺路线由1 2步反应降低为6步反应。
研究硝基苯乙烯与乙盛酸或乙盛酸乙西言的 Bayl i s- H il l m a n反应及在合成消旋关键中间体3 一気基一 2 一遷基一4 一苯丁酸中的应用 。 申请者及其研究团队已经开展了鸟苯美司的消旋体路线的前期研究工作 , 这条路线的关键难题已经得到较好的攻克 , 已能以约5 0%的总收率得到重要中间体2 一羟基一 3 一胺基一4一苯基丁酸的消旋体。