手性化合物具有非常高的附加值,手性化合物中间体在药物、农药、香料等方面有广泛的应用。但手性催化合成过程涉及到分离、纯化等多步化工过程,手性催化剂往往不能循环使用,使成本大幅度增加。我们实验室从1997年开始开展多相不对称氢化的研究,多相不对称催化反应具有过程易操作、产物易分离、环境友好及催化剂可循环使用等优点,适合工业化连续生产过程。
经过长期的研究,我们积累了丰富的多相不对称氢化的经验。尤其是在酮酸酯类化合物的不对称氢化方面,开发了具有独立知识产权的各类催化剂,包括辛可尼丁修饰的Pt/Al2O3、Pt/AC (活性碳)和Pt/CNTs(碳纳米管)。在各类酮酸酯的不对称氢化中可以获得最高达 96% ee,TOF最高达100000 h-1。其中酮酸酯底物EOPB的手性加氢产物(R)-EHPB是合成药物依那普利的重要中间体。依那普利是广泛应用的抗高血压药物,市场售价达到250 mg/510元(2011年,Sigmaaldrich公司)。我们现有的技术可以提供催化剂从几百克到公斤级规模,以及生产依那普利的全套工艺包。