专利详情

专利名称	一种补骨脂素胺类衍生物及用途
申请号	CN201710260000.9	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN107298686A	公开（授权）日	2017.10.27
申请（专利权）人	中国科学院新疆理化技术研究所	发明（设计）人	阿吉艾克拜尔·艾萨;牛超;广布加甫·藏登
主分类号	C07D493/04(2006.01)I	IPC主分类号	C07D493/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I
专利有效期	一种补骨脂素胺类衍生物及用途至一种补骨脂素胺类衍生物及用途	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明涉及一种补骨脂素胺类衍生物及用途，该类衍生物以间苯二酚为起始原料，在硫酸的作用下，首先与氯乙酰乙酸乙酯缩合得到4?氯甲基?7?羟基香豆素（中间体1）；然后，中间体1再与五种不同的仲胺反应得到4?取代胺基甲基?7?羟基香豆素2（中间体2a?2e）；接下来，在中间体2的7?位引入四种不同的侧链，得到中间体3（3a?3t）；最后，中间体3在氢氧化钾乙醇溶液中关环形成补骨脂素，最终得到补骨脂素胺类衍生物4（4a?4t）。并将得到的20个补骨脂素胺类衍生物进行了小鼠B16细胞中黑素生成及酪氨酸酶活性的作用试验，其结果：化合物4c?4h、4j?4p和4s?4t共15个补骨脂素胺类衍生物用于临床上制备治疗白癜风的药物。