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专利名称	4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用
申请号	CN201410084085.6	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN104892720A	公开（授权）日	2015.09.09
申请（专利权）人	华东师范大学;中国科学院上海药物研究所	发明（设计）人	杨帆;毛世伟;李佳;汤杰;李静雅;高立信;李念;盛丽;刘婷
主分类号	C07J71/00(2006.01)I	IPC主分类号	C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
专利有效期	4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用至4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明属于医药技术领域，具体公开了一种4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物的制备方法，包括方法一：以化合物II为原料，在氮气保护下，以乙醇为溶剂，与化合物a经环化反应得到化合物III，其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶剂中，冰醋酸、N-羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下，利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV；其经硼氢化钠还原得到化合物V，再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性，适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。