专利详情

专利名称	ponatinib 的合成方法
申请号	CN201210265384.0	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103570724A	公开（授权）日	2014.02.12
申请（专利权）人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	发明（设计）人	丁克;冯玉冰;陆小云;李伟华;李宇鹏;沈梦婕
主分类号	C07D487/04(2006.01)I	IPC主分类号	C07D487/04(2006.01)I
专利有效期	ponatinib 的合成方法至ponatinib 的合成方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一种ponatinib的合成方法，该合成方法是以咪唑并[1,2-b]哒嗪为原料与N-卤代丁二酰亚胺反应得到3-卤代咪唑并[1,2-b]哒嗪，3-碘-4-R-苯甲酸酯反应生成4-R-3-三甲基硅基乙炔基苯甲酸酯，再脱去三甲基硅基得到3-乙炔基-4-R苯甲酸酯，3-卤代咪唑并[1,2-b]哒嗪和3-乙炔基-4-R苯甲酸酯反应得到3-(咪唑[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-R苯甲酸酯，产物与4-((4-甲基哌嗪-1-基)亚甲基)-3-三氟甲基苯胺反应得到ponatinib，上述R为甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，叔丁基中的一种。该路线工艺简单，条件温和，产品纯度高，收率高，成本较低，利于工业化生产。