专利详情

专利名称	嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物及其药用组合物和应用
申请号	CN201210266329.3	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103570731A	公开（授权）日	2014.02.12
申请（专利权）人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	发明（设计）人	丁克;徐田锋;常少华;张连文;罗金凤;徐石林;肖宜平;涂正超
主分类号	C07D487/14(2006.01)I	IPC主分类号	C07D487/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I
专利有效期	嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物及其药用组合物和应用至嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物及其药用组合物和应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一种具有式（Ⅰ），（Ⅱ）或（Ⅲ）结构的嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以抑制多种肿瘤细胞，尤其是能够选择性作用于EGFR?L858R/T790M以及EGFR?E745?A750/T790M肺癌细胞。对比野生型癌细胞,该类化合物的IC50要高10倍，100倍甚至1000倍的数量级差别。该类化合物是一类新颖的能够克服现有EGFR-TKI耐药的并具有选择性的蛋白激酶抑制剂。