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吉非替尼的制备方法

  • 申请号:CN201210265997.4
  • 专利类型:发明专利
  • 申请(专利权)人:中国科学院广州生物医药与健康研究院
  • 公开(公开)号:CN103570633A
  • 公开(公开)日:2014.02.12
  • 法律状态:实质审查的生效
  • 出售价格: 面议
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专利详情

专利名称 吉非替尼的制备方法
申请号 CN201210265997.4 专利类型 发明专利
公开(公告)号 CN103570633A 公开(授权)日 2014.02.12
申请(专利权)人 中国科学院广州生物医药与健康研究院 发明(设计)人 丁克;李伟华;陆小云
主分类号 C07D239/94(2006.01)I IPC主分类号 C07D239/94(2006.01)I
专利有效期 吉非替尼的制备方法 至吉非替尼的制备方法 法律状态 实质审查的生效
说明书摘要 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法,该方法以4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈为原料,经还原、成盐所得到的中间体2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯甲腈盐酸盐直接与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到N’-(2-氰基-5-甲氧基-4-(3-吗啉基丙氧基)苯基)-N,N-二甲基甲脒,该甲脒中间体与3-氯-4-氟苯胺发生重排反应得到吉非替尼。该工艺反应条件温和,中间体纯化方法简便,适合工业化生产。

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