专利详情

专利名称	顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法
申请号	CN201310549472.8	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103554112A	公开（授权）日	2014.02.05
申请（专利权）人	中国科学院昆明植物研究所	发明（设计）人	吴滨;孙文武
主分类号	C07D487/04(2006.01)I	IPC主分类号	C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I
专利有效期	顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法至顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	式（I）所示的一类顺式稠环的β-内酰胺化合物的合成方法，以取代或未取代的吡咯-2-甲酸，或取代或未取代的吡啶-2-甲酸，或取代或未取代的吲哚-2-甲酸为起始原料，采用Pd(II)为催化剂，AgOAc或Ag2CO3为氧化剂，通过钯催化对酰胺底物2（如Scheme4）的β位的sp3C-H键进行活化，同时发生分子内的C-N键形成，成功构建顺式稠环的β-内酰胺骨架作为关键步骤。本发明原料简单易得，价格低廉，实验操作简单，路线短，收率高，具有很高的原子经济性，废弃物少，对环境良好，底物适用范围宽，普适性好，能高效地得到手性保持的光学活性β-内酰胺类化合物。