专利详情

专利名称	喜树碱前药单体及其聚合前药两性分子、以及它们的制备和用途
申请号	CN201310438480.5	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103524519A	公开（授权）日	2014.01.22
申请（专利权）人	中国科学技术大学	发明（设计）人	刘世勇;胡祥龙
主分类号	C07D491/22(2006.01)I	IPC主分类号	C07D491/22(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I;C08F120/38(2006.01)I;C08F120/60(2006.01)I;C08F2/38(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	喜树碱前药单体及其聚合前药两性分子、以及它们的制备和用途至喜树碱前药单体及其聚合前药两性分子、以及它们的制备和用途	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明涉及式I的还原性响应喜树碱前药单体及其还原性响应喜树碱聚合前药两性分子，以及它们的制备方法和用途，在式I中，各个i独立地为2或3；各个X独立地为O或NH；并且R为H、CH3或CH2CH3。本发明利用喜树碱和三光气等原料对喜树碱20位羟基改性制备含有二硫键的喜树碱前药单体，利用活性自由基聚合方法高转化率聚合后得到含喜树碱药物重复单元的两亲性聚合物，其具有极高的载药量(＞50wt％)，并且在肿瘤细胞还原性环境中，侧链二硫键断裂，发生分子重排，释放出喜树碱原药分子，具有还原性响应可控释放原药特征。所述聚合前药两性分子提高了药物的水溶性，稳定性并具有可控释放特征。