专利详情

专利名称	一种苯丙氨醇化合物的光学异构体的制备方法及其用途
申请号	CN201210206143.9	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103508920A	公开（授权）日	2014.01.15
申请（专利权）人	贵州百灵企业集团制药股份有限公司;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;天津药物研究院;中国人民解放军第三0二医院	发明（设计）人	梁光义;胡占兴;邱净英;徐必学;曹佩雪;潘卫东;刘昌孝;黄正明
主分类号	C07C237/22(2006.01)I	IPC主分类号	C07C237/22(2006.01)I;C07C231/16(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I
专利有效期	一种苯丙氨醇化合物的光学异构体的制备方法及其用途至一种苯丙氨醇化合物的光学异构体的制备方法及其用途	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了N-[N-苯甲酰基-O-(2-二甲氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇的光学异构体的制备方法及其用途，以L-酪氨酸或D-酪氨酸为起始原料，经过酰化、缩合、水解和烷基化反应得到产物。与现有技术相比，本发明采用优化的合成路线和反应条件，所用反应原料和试剂价廉、易得，整个合成反应的条件比较温和，可控性强，操作简单；与专利2006102010164相比，本发明合成的产物收率由10%提高到30%，产物纯度由92%提高至99%；该合成工艺的重复性好，有利于进行工业化大生产。另外，生物活性研究表明：本发明制得的其中两个光学异构体对HBVDNA有明显的抑制作用，可将其用于制备抗HBV感染的药物。