专利详情

专利名称	一种二价双核铂配合物及其制备方法
申请号	CN201310361461.7	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103396456A	公开（授权）日	2013.11.20
申请（专利权）人	中国科学院长春应用化学研究所	发明（设计）人	汤朝晖;李明强;宋万通;陈学思
主分类号	C07F15/00(2006.01)I	IPC主分类号	C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	一种二价双核铂配合物及其制备方法至一种二价双核铂配合物及其制备方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明提供了一种如式I或式II所示的二价双核铂配合物。其以二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）为配体，通过DTPA的两对对称的羧基与顺铂配位形成，具有稳定的双中心八元环结构。该结构的二价双核铂配合物在生理条件下以羧酸盐形式存在，极易溶解，同时可以抵抗体内蛋白吸附，从而改善铂类在血液中循环的时间，促进其在肿瘤组织部位的富集。在肿瘤组织低pH的环境下，羧酸二价双核铂配合物可以缓慢释放出具有抗癌活性的化合物，从而达到降低顺铂原药的机体毒性和保持其抗癌活性的目的。另外，本发明以DTPA为配体，安全性较高。。