专利详情

专利名称	番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途
申请号	CN201210040071.5	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103254212A	公开（授权）日	2013.08.21
申请（专利权）人	中国科学院华南植物园	发明（设计）人	吴萍;史敬芳;蒋子华;魏孝义
主分类号	C07D495/04(2006.01)I	IPC主分类号	C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途至番荔枝内酯衍生物及其制备方法和用途	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明涉及番荔枝内酯衍生物及其制备方法和抗肿瘤的用途，特征是其结构由通式(1)表示，其中R1，R2和R3中的一个或两个基团或R4，R2和R3中的一个或两个基团分别为羟基，其余基团为生物素酰氧基，或6-生物素酰氨基己酰氧基，或4-氧-4-(6-生物素酰氨基己胺)丁酰氧基，并且当R1为上述基团时，R4为H，当R4为上述基团时，R1为H，共涉及20个化合物。该衍生物是通过酯化或酰化反应将番荔枝内酯Bullatacin或Squamocin与生物素直接偶联，或先将生物素和不同的Linker连接获得长臂生物素，然后与Bullatacin、Squamocin分别偶联，最后用硅胶柱层析、高效液相色谱层析分离纯化而获得，其抗肿瘤活性比其母体化合物Bullatacin或Squamocin更强。