专利详情

专利名称	5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制备方法与应用
申请号	CN200810223531.1	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101712642A	公开（授权）日	2010.05.26
申请（专利权）人	中国科学院化学研究所	发明（设计）人	赵井泉;张杨;谢杰;顾瑛;陈红霞;张露勇
主分类号	C07C323/22(2006.01)I	IPC主分类号	C07C323/22(2006.01)I;C07C319/16(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制备方法与应用至5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制备方法与应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一种5位-巯基磺酸取代的痂囊腔菌素A衍生物及其制备方法与应用。该制备方法是在pH值为10-14及避光的条件下，将痂囊腔菌素、巯基磺酸及溶剂混匀，反应完毕得到产物。该衍生物在缓冲溶液或生理盐水中溶解度达5.1mg/mL，满足静脉注射给药和血液中安全传输的要求；在此前提下保持了衍生物的优势亲脂性(脂水分配系数约为7)。生物实验证明该衍生物对人肺癌细胞(A549)的杀伤率相当于母体痂囊腔菌素的60％；鉴于痂囊腔菌素超高的光动力活性，该衍生物的光动力活性足以满足临床要求。结论：该衍生物无须进一步制剂、可直接用于静脉注射的临床光动力药物。