专利详情

专利名称	拉帕替尼中间体及其类似物的制备方法
申请号	CN201110189054.3	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN102321076A	公开（授权）日	2012.01.18
申请（专利权）人	中国科学技术大学	发明（设计）人	汪志勇;万常峰;王晔
主分类号	C07D405/04(2006.01)I	IPC主分类号	C07D405/04(2006.01)I
专利有效期	拉帕替尼中间体及其类似物的制备方法至拉帕替尼中间体及其类似物的制备方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一种化合物的制备方法，包括以下步骤：步骤a)将式I所示的化合物与4-氯-6-碘-喹唑啉在异丙醇中回流反应；步骤b)将硅藻土、二氯化锡、三氟乙酸、H2PdCl4和聚乙烯吡咯烷酮在水中混合，加热至100～150℃，反应后得到Pd催化剂；步骤c)将步骤a)得到的产物、所述Pd催化剂、5-甲酰基呋喃硼酸和K2CO3在第一有机溶剂中混合反应；步骤d)将步骤c)得到的反应产物、有机碱和2-(甲砜基)乙胺盐酸盐在第二有机溶剂中混合，反应后得到拉帕替尼碱基或其类似物。本发明采用了非均相Pd催化剂，由于该非均相Pd催化剂存在易回收的特点，因此，本发明提供的制备方法在节省了原料的同时保护了环境。式I