专利详情

专利名称	一种合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法
申请号	CN200610113357.6	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101153040	公开（授权）日	2008.04.02
申请（专利权）人	中国科学院化学研究所	发明（设计）人	俞初一;高红云
主分类号	C07D487/04(2006.01)I	IPC主分类号	C07D487/04(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)N
专利有效期	一种合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法至一种合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法。本发明方法，包括如下步骤：1)将式II结构的多羟基环状硝酮经过反应得到Cbz-保护的式III结构的酰胺； 2)将式III结构的酰胺转化为式IV结构的α，β-不饱和酮；3)将式IV结构的α，β-不饱和酮在四氧化锇和NMO体系作用下进行双羟基化反应，得到式V的结构；4)式 V进行催化氢化，得到式I结构的多羟基吡咯啉士啶类生物碱。本发明从价格低廉、易得的原料出发，以糖衍生的多羟基手性硝酮为关键的手性中间体，通过亲核加成， Wittig反应，双羟基化及还原胺化等反应，形成一套高立体选择性，高产率的合成 hyacinthacine C₁类多羟基吡咯啉士啶生物碱的简洁、有效、实用的方法。