专利详情

专利名称	两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其合成方法
申请号	CN200610131690.X	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN1961962	公开（授权）日	2007.05.16
申请（专利权）人	中国科学院长春应用化学研究所	发明（设计）人	景遐斌;谢志刚;吕常海;陈学思;胡秀丽;石全;庄秀丽
主分类号	A61K47/48(2006.01)	IPC主分类号	A61K47/48(2006.01);A61K31/337(2006.01);A61K47/34(2006.01);A61P35/00(2006.01)
专利有效期	两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其合成方法至两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其合成方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明提供一种两亲性三嵌段共聚物－紫杉醇键合药及其制备方法。该键合药由脂肪族聚酯－聚乙二醇－脂肪族聚酯三嵌段共聚物和紫杉醇键合而成。在双端羟基聚乙二醇(PEG)、溶剂和催化剂的存在下，进行脂肪族环酯的开环聚合得到脂肪族聚酯－聚乙二醇－脂肪族聚酯三嵌段共聚物，再将其端羟基转化为端羧基，然后在缩合剂的存在下，与紫杉醇进行酯化反应，得到紫杉醇键合药。该键合药具有两亲性，因而能够制成水基制剂比如冻干粉针剂，克服现有紫杉醇制剂水溶性差和过敏反应严重等缺点。该键合药由于采用三嵌段结构，有利于提高紫杉醇在键合药中的含量，紫杉醇在键合药中的质量比例可在10－40％范围内调节。