专利详情

专利名称	一种制备抗糖尿病药物米格列奈的新方法
申请号	CN200310108599.2	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN1616427	公开（授权）日	2005.05.18
申请（专利权）人	中国科学院上海药物研究所	发明（设计）人	杨玉社;刘建朝;嵇汝运
主分类号	C07D209/44	IPC主分类号	C07D209/44;C07D275/04;A61P3/10
专利有效期	一种制备抗糖尿病药物米格列奈的新方法至一种制备抗糖尿病药物米格列奈的新方法	法律状态	专利申请权、专利权的转移
说明书摘要	本发明提供一种制备抗糖尿病药物米格列奈的新方法。采用β－苯基丙酰氯和(1S)－(－)－樟脑磺内酰胺反应得到N－(3－苯丙酰)莰烷－10，2－(2S)－磺内酰胺2，化合物2和溴乙酸叔丁酯反应得到N－[2－(叔丁氧羰基甲基)－3－苯丙酰]莰烷－10，2－(2S)－磺内酰胺3，然后经脱保护基，酰胺化再脱除手性助剂成钙盐得到双(2S)－2－苄基－3－(顺式全氢异吲哚－2－羰基)丙酸单钙盐二水合，即米格列奈 (Mitiglinide，KAD－1229)。本制备过程中间体纯化简单，后处理简单，反应区域选择性和立体选择性高，产物总收率高。