专利详情

专利名称	六种台勾霉素类化合物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用
申请号	CN201110104051.5	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN102219815A	公开（授权）日	2011.10.19
申请（专利权）人	中国科学院南海海洋研究所	发明（设计）人	张长生;李苏梅;牛四文;胡涛;张光涛;肖毅;张海波;鞠建华
主分类号	C07H17/08(2006.01)I	IPC主分类号	C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C12P19/62(2006.01)I;C12R1/645(2006.01)N
专利有效期	六种台勾霉素类化合物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用至六种台勾霉素类化合物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了六种台勾霉素类化合物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。本发明以指孢囊菌NRRL?18085作为原始菌，对该菌的tiaS5-氧甲基转移酶基因实行敲除，获得tiaS5-氧甲基转移酶基因敲除突变株(TCM70)。对突变株发酵产物粗提物采用正相硅胶、反相硅胶、凝胶等柱层析色谱技术和制备薄层层析色谱技术等，从突变株TCM70得到化合物1-6。这六种化合物对金黄色葡萄球菌，苏云金芽孢杆菌，粪肠球菌等都具有较好的抑制活性。与母体化合物台勾霉素B相比较，化合物1和6均对粪肠球菌和金黄色葡萄球菌具有较低的MIC值，表明它们具有更好的抑菌活性，特别是化合物6，其针对金黄色葡萄球菌的活性比母体化合物台勾霉素B提高了8倍，因此有望研发成为抗菌新药。