专利详情

专利名称	苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用
申请号	CN200710039985.9	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101293878	公开（授权）日	2008.10.29
申请（专利权）人	中国科学院上海应用物理研究所	发明（设计）人	尹端沚;郑明强;张岚;乔金平
主分类号	C07D277/66(2006.01)I	IPC主分类号	C07D277/66(2006.01)I;A61K49/10(2006.01)I;A61B5/00(2006.01)I;A61B6/00(2006.01)I
专利有效期	苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用至苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用	法律状态	授权
说明书摘要	本发明公开了一类新颖的如式I-III所示的苯并噻唑苯胺类化合物；以及上述化合物的制备方法；其中，R为H或CH₃。本发明还公开了上述化合物在检测或显像动物、人体或组织内淀粉样蛋白沉积中的应用。本发明的苯并噻唑苯胺类化合物，与淀粉样蛋白具有较高的特异结合活性，且在动物或人体内容易穿过血脑屏障，具有比现有化合物PIB([碳-11]2-(4’-甲胺苯基)-6-羟基苯并噻唑)更高的特异结合活性。本发明的制备方法简单，无高温、高压或敏感试剂的特殊要求，其中新颖的位置选择性的¹⁸F标记方法为首次公开。本发明的应用中，首次成功获得采用正电子发射计算机断层成像(PET)在模型大鼠脑中淀粉样蛋白沉积显象；首次发现应用核黄素类衍生物(式I结构)可以同时靶向淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结。本发明的应用，可为痴呆动物模型筛选以及痴呆病人临床诊断提供重要的参考信息。