专利详情

专利名称	选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法
申请号	CN200810040879.7	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101633669	公开（授权）日	2010.01.27
申请（专利权）人	中国科学院上海药物研究所	发明（设计）人	南发俊;余琳千;张仰明
主分类号	C07F7/18(2006.01)I	IPC主分类号	C07F7/18(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I
专利有效期	选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法至选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一种通过选择性硅醚化保护雷帕霉素31位或42位羟基的新方法，该方法步骤如下：(1)在惰性溶剂中，在有机碱存在下，雷帕霉素和氯硅烷R₁R₂R₃SiCl反应，得到雷帕霉素31位单保护产物I，其中R₁、R₂和R₃各自独立地为氢、C1～C6的链状烷基、苯基、苄基或对甲苄基，但不同时为氢；(2)当步骤(1)中R₁、R₂和R₃相同，为甲基、乙基或异丙基时，步骤(1)中所得到的雷帕霉素31位羟基单保护产物I，在惰性溶剂中，在有机碱存在下，和叔丁基二甲基氯硅烷反应，同时选择性脱除31位稳定性较差的硅醚保护基，得到 42位单保护产物II。本发明同现已公开的合成方法相比，具有条件温和、操作简便、高区域选择性、高生产效率等特征，适合于较大规模生产制备。