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羟基化茚地那韦及其制备方法和在制备抗疟药中的应用

  • 申请号:CN200910039442.6
  • 专利类型:发明专利
  • 申请(专利权)人:中国科学院广州生物医药与健康研究院
  • 公开(公开)号:CN101544630
  • 公开(公开)日:2009.09.30
  • 法律状态:实质审查的生效
  • 出售价格: 面议
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专利详情

专利名称 羟基化茚地那韦及其制备方法和在制备抗疟药中的应用
申请号 CN200910039442.6 专利类型 发明专利
公开(公告)号 CN101544630 公开(授权)日 2009.09.30
申请(专利权)人 中国科学院广州生物医药与健康研究院 发明(设计)人 陈小平;张健存;邱发洋;何正祥;陈迁;邓刚;游剑岚;梁文昌;刘薇;刘培均;秦莉;刘劲松;陈凌
主分类号 C07D401/06(2006.01)I IPC主分类号 C07D401/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I
专利有效期 羟基化茚地那韦及其制备方法和在制备抗疟药中的应用 至羟基化茚地那韦及其制备方法和在制备抗疟药中的应用 法律状态 实质审查的生效
说明书摘要 本发明提供了由通式(12)表示的羟基化茚地那韦。本发明还提供了其制 备方法,采用价廉易得的茚为原料,经双羟基化,保护后,苄位氧化引入羰基, 再将羰基转化成氨基,得到所需的反应中间体。另外一个分子砌块由茚地那韦 制备,进行水解反应,再将羟基保护,再和反应中间体进行酸胺缩合,去保护, 得到了目标产物。本发明还提供了羟基化茚地那韦在制备抗疟药中的应用,特 别是与氯喹联合用于治疗疟疾。本发明的羟基化茚地那韦在体内和体外具有良 好的抑制疟原虫活性;与氯喹联用时,在体外和体内均能协同抑制对氯喹耐药 或敏感的疟原虫,用于抗疟药物和复方抗疟药物的开发,为挽救经济实用的氯 喹重新应用于疟疾治疗奠定了基础,有广阔的应用前景。

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