专利详情

专利名称	依匹斯汀的合成方法
申请号	CN201210499527.4	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103012408A	公开（授权）日	2013.04.03
申请（专利权）人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	发明（设计）人	蔡倩;刘建光
主分类号	C07D487/04(2006.01)I	IPC主分类号	C07D487/04(2006.01)I
专利有效期	依匹斯汀的合成方法至依匹斯汀的合成方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一种依匹斯汀的合成方法，所述合成方法是以2-氨基二苯甲酮为原料通过与硅烷试剂反应得到2-苄基苯胺，再与2-氯乙酰氯经酰化反应得到N-(2-苄基苯基)-2-氯乙酰胺，再在脱水剂的作用下酰胺脱水合环得到6-(氯甲基)-11H-二苯并[b，e]氮杂卓，经叠氮化反应得到6-(叠氮甲基)-11H-二苯并[b，e]氮杂卓，再经还原得到6-(氨基甲基)-6，11-二氢-1H-二苯并[b，e]氮杂卓，最后再与溴化氰环合生成依匹斯汀。上述合成方法避免了使用价格较贵且易燃的氢化铝锂或氢化铝，并避免使用了剧毒的氰化钠，工业生产中操作更为安全，同时降低成本。且工艺简单，条件温和，收率高，利用工业化生产。