专利详情

专利名称	一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用
申请号	CN200910037600.4	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101497608	公开（授权）日	2009.08.05
申请（专利权）人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	发明（设计）人	陈小平;邱发洋;游剑岚;邓刚;何正祥;刘薇
主分类号	C07D405/14(2006.01)I	IPC主分类号	C07D405/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I
专利有效期	一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用至一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用；该类HIV蛋白抑制剂衍生物具有如通式X所示的结构，制备本发明的该类HIV蛋白酶抑制剂衍生物采用价廉易得的茚为起始原料，经双羟基化，保护后，苄位氧化引入羰基，再将羰基转化成氨基，得到需要的反应中间体 CH05-05。另外一个分子砌块由茚地那韦(CH05-06)制备，先进行水解反应，再将羟基保护，再和CH05-05进行一个酸胺的缩合，去保护，得到了目标产物。本发明的HIV蛋白酶抑制剂衍生物在微摩尔级具有抑制肿瘤细胞活性、抑制多种肿瘤细胞株的生长，能用于开发广谱抗肿瘤药物，应用前景广阔。