专利详情

专利名称	4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的制备方法
申请号	CN200710172019.4	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101456860	公开（授权）日	2009.06.17
申请（专利权）人	中国科学院上海药物研究所	发明（设计）人	南发俊;左建平;张仰明;顾民;唐炜
主分类号	C07D473/34(2006.01)I	IPC主分类号	C07D473/34(2006.01)I
专利有效期	4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的制备方法至4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的制备方法	法律状态	专利申请权、专利权的转移
说明书摘要	本发明公开了一种制备和纯化4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯的新方法。该方法从价廉易得的L-苹果酸出发，经1位羧基和2位羟基同时官能团保护后，得到中间体I；中间体I选择性还原为中间体醇II；中间体醇II中的羟基再转化为易离去基团，得中间体III；中间体 III和腺嘌呤进行亲核取代反应，得到中间体IV；中间体IV在甲醇中于酸或碱的作用下，同时完成保护基脱去和甲酯化，得到4-[9-(6-氨基嘌呤基)]-2(S)-羟基丁酸甲酯粗品，粗品经重结晶纯化后得到纯品。同现有的制备方法相比，本工艺具有成本低廉、条件温和、反应过程中手性中心不易消旋化、生产效率高等特征，产物的质量和收率都有很大提高，成本大幅度降低，适合于大规模制备。