专利详情

专利名称	一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用
申请号	CN200810041909.6	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101343268	公开（授权）日	2009.01.14
申请（专利权）人	中国科学院上海有机化学研究所	发明（设计）人	王任小;马大为;李勋;孙威;周炳城;石志敏;张兴龙;朱翠侠;李雯雯
主分类号	C07D417/04(2006.01)I	IPC主分类号	C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用至一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一类噻唑联吡唑酮类化合物及其制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用，本发明的噻唑联吡唑酮类化合物具有如上的结构式，该噻唑联吡唑酮类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl-x_L与天然底物多肽(Bid BH3多肽)结合的活性，可作为Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的抗肿瘤药物。