专利详情

专利名称	合成手性β-芳基-γ-氨基丁酸类化合物的新方法
申请号	CN200710043175.0	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101333168	公开（授权）日	2008.12.31
申请（专利权）人	华东理工大学;中国科学院上海药物研究所	发明（设计）人	王卫;蒋华良
主分类号	C07C205/53(2006.01)I	IPC主分类号	C07C205/53(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I
专利有效期	合成手性β-芳基-γ-氨基丁酸类化合物的新方法至合成手性β-芳基-γ-氨基丁酸类化合物的新方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明涉及一种结构式I所示的手性β-芳基-γ-氨基丁酸化合物的新颖、简易合成方法。该方法以手性二苯基吡咯烷三甲基硅醚为催化剂，以廉价的硝基甲烷和3-芳基丙烯醛为原料，在醇类溶剂中，反应 5～40小时，高收率(65～82％)、高对应体选择性(96～99％)制得手性β-芳基-γ-硝基丁醛，并以此为关键中间体，再经醛氧化和硝基还原共三步反应制得手性β-芳基-γ-氨基丁酸(巴氯芬类化合物)。本发明与现有巴氯芬类化合物合成路线相比，反应步骤大大缩短，由通常的6～ 8步减少到3步，反应条件温和可控。极大地降低了巴氯芬类药物的合成成本。