专利详情

专利名称	新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺
申请号	CN03151156.2	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN1526711	公开（授权）日	2004.09.08
申请（专利权）人	中国科学院上海有机化学研究所	发明（设计）人	林国强;蒋昌盛
主分类号	C07D317/30	IPC主分类号	C07D317/30;C07H19/06
专利有效期	新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺至新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺	法律状态	专利权人的姓名或者名称、地址的变更
说明书摘要	本发明涉及新型抗癌药吉西他宾(Gemcitabine)重要中间体的合成工艺。本发明利用聚合的(R)－2，3－O－缩丙酮－甘油醛1直接反应(n＝2～20)，在有机溶剂中，与二氟卤代乙酸乙酯反应，控制加料速度，可高选择性获得反式产物2b。顺反混合物2a/2b在酸性树脂Dowex－50的作用下得3a/3b， 3a/3b与R₄Cl(R₄＝Bz，NO₂Bz，ClBz，BrBz，CNBz)反应得混合物4a/4b，通过重结晶得纯的4b。本发明的方法简单易行，所用原料便宜易得，适于规模化生产。