专利详情

专利名称	手性氨基醇配体应用于端炔对含氟烷基芳基酮的不对称加成的方法
申请号	CN03117026.9	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN1449865	公开（授权）日	2003.10.22
申请（专利权）人	中国科学院上海有机化学研究所	发明（设计）人	姜标;司玉贵
主分类号	B01J31/02	IPC主分类号	B01J31/02;C07C215/70;C07C213/06
专利有效期	手性氨基醇配体应用于端炔对含氟烷基芳基酮的不对称加成的方法至手性氨基醇配体应用于端炔对含氟烷基芳基酮的不对称加成的方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明提供了一类手性配体(1R，2R)－2－N，N －取代氨基－1－(4－取代苯基)－1－乙醇或其对映体用作炔铜或炔锌对三氟甲基芳基酮的不对称加成的催化剂的方法，其结构通式如上，其中R¹，R²是氨基保护基，R³是烷基，烷氧基或硅氧基取代的烷基、酯基、羧基、羟甲基、环烷基、芳基或CH₂OR⁴，其中R⁴为氧保护基，Z是H，吸电子基团或推电子基团。尤其是通过其应用于不对称合成Efavirenz(Sustiva^TM)的前体，采用的工艺方法为手性配体参与的炔铜或炔锌对三氟甲基芳基酮的不对称加成，能够高效高对映选择性地构建HIV转移酶高活性抑制剂Efavirenz(Sustiva^TM)中的手性季碳中心，从而高效合成Efavirenz(Sustiva^TM)。