专利详情

专利名称	抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用
申请号	CN201110127602.X	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN102241648A	公开（授权）日	2011.11.16
申请（专利权）人	复旦大学;中国科学院上海药物研究所	发明（设计）人	李英霞;耿美玉;王军飞;刘红椿;丁宁;张伟
主分类号	C07D305/14(2006.01)I	IPC主分类号	C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用至抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用	法律状态	专利申请权、专利权的转移
说明书摘要	本发明涉及一类具有结构式(I)的紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用，其中，R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH＝CR7R8，例如：-C(O)CH＝CF2、-C(O)CH＝C(CH3)2、-C(O)CH＝CHCH3、-C(O)CH＝CHCF3等；R2代表-Ar、烷基、-CH＝CR7R8，例如：-CH＝CF2、-CH＝C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2等；R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基等，例如：甲基、氯原子、氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基等；R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基等；R5代表氢原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羟基取代基；R6代表C3～C10直链或支链的烷基；R7、R8代表相同或不同的C1～C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1～C10直链或带有支链的烷基或环烷基；R9代表C1～C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基。该类化合物多数能有效地抑制肿瘤细胞的生长，可用于治疗高表达P-糖蛋白的多药耐药肿瘤。