专利详情

专利名称	一种光活性吡咯或光活性哌啶的合成方法
申请号	CN201210548788.0	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103012029A	公开（授权）日	2013.04.03
申请（专利权）人	中国科学院化学研究所	发明（设计）人	史一安;李利君;李泽全;黄德顺;王海宁
主分类号	C07B53/00(2006.01)I	IPC主分类号	C07B53/00(2006.01)I;C07D207/48(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I
专利有效期	一种光活性吡咯或光活性哌啶的合成方法至一种光活性吡咯或光活性哌啶的合成方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了式Ⅰ所示光活性吡咯或式II所示光活性哌啶的合成方法。包括如下步骤：在联二萘酚衍生手性磷酸作为催化剂和式V所示苯硫氧甲基作为硫源的条件下，式III所示的氨基烯烃经分子内硫胺环化反应即得所述光活性吡咯或光活性哌啶；式Ⅰ、式II和式III中，R均选自下述基团中的任意一种：直链烷基、支链烷基、苯基、烷基取代的苯基、(CH2)mOTBDPS、(CH2)pOAc和萘基，其中TBDPS表示叔丁基二苯基硅基，Ns表示4-硝基苯磺酰基，m和p均为1~6之间的自然数；式Ⅰ和式III中n为1或2；式Ⅰ和式II中，Ph表示苯基。本发明提供的方法，采用采用硫胺环化的方式，以普通易得的手性酸为催化剂，以不同结构的氨基烯烃为底物，合成光活性吡咯或哌啶；本发明的方法的原料价格低廉，反应条件温和，底物使用范围广，具有较大的工业化潜力。